МНН: Алфузозин
Характеристика
Форма выпуска, состав
Таблетки Дальфаз ретард пролонгированного действия, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб.:
- алфузозина гидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, масло касторовое гидрированное, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.
Фармгруппа
альфа1-адреноблокатор.
Фармдействие
Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном применении.
Он является селективным антагонистом постсинаптических альфа1-адренорецепторов, расположенных в предстательной железе, треугольнике мочевого пузыря и мочеиспускательном канале.
Клинические проявления доброкачественной гипертрофии предстательной железы выражаются в инфравезикальной обструкции мочевыводящих путей, обусловленной как анатомическими (статическими), так и функциональными (динамическими) факторами. Функциональный компонент обструкции обусловлен возбуждением альфа1-адренорецепторов, приводящим к сокращению гладкой мускулатуры предстательной железы, ее оболочки, треугольника мочевого пузыря и предстательной части уретры, что приводит к увеличению сопротивления оттоку мочи из мочевого пузыря и, по-видимому, к вторичной нестабильности мочевого пузыря.
Вследствие прямого воздействия на гладкую мускулатуру ткани предстательной железы, связанного с блокадой альфа1-адренорецепторов, альфузозин уменьшает инфравезикальную обструкцию, давление в уретре и сопротивление оттоку мочи во время мочеиспускания. За счет этого альфузозин улучшает отток мочи и облегчает опорожнение мочевого пузыря. Эти благоприятные эффекты на уродинамику ведут к уменьшению симптомов раздражения мочевыводящих путей и симптомов, обусловленных нарушениями оттока мочи у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с максимальной скоростью оттока мочи (Qmax) ≤ 15 мл/сек альфузозин, уже начиная с первой дозы, значительно увеличивает Qmax (в среднем на 30%). Кроме того, у пациентов с доброкачественной гипертрофией предстательной железы альфузозин значительно снижает давление в детрузоре мочевого пузыря и увеличивает объем мочи, вызывающий позыв к мочеиспусканию, а также значительно снижает объем остаточной мочи. Эти эффекты приводят у улучшению обструктивных и ирритативных симптомов доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Препарат Дальфаз ретард не оказывает неблагоприятного действия на сексуальную функцию.
В связи с селективностью действия альфузозина его влияние на альфа1-адренорецепторы сосудов и, соответственно, на артериальное давление, в случае его использования в терапевтических дозах, практически отсутствует.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 3 часа после приема препарата Дальфаз ретард внутрь.
Период полувыведения (из плазмы) составляет 8 часов.
Биодоступность по сравнению с лекарственной формой немедленного высвобождения, альфузозин 2,5 мг, снижена приблизительно на 15%.
Прием пищи не влияет на факокинетический профиль препарата.
Связывание с белками плазмы около 90%.
Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, в основном, с помощью CYP3А4. В моче обнаруживается только 11% неизмененного препарата.
Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Большинство метаболитов выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У лиц старше 75 лет может быть увеличена абсорбция препарата Дальфаз ретард , и могут достигаться более высокие максимальные плазменные концентрации. У некоторых больных возможно увеличение биодоступности препарата и уменьшение объема распределения. При этом период полувыведения не изменяется.
У больных с тяжелыми нарушениями функции печени увеличивается элиминационный период полувыведения и, по сравнению со здоровыми добровольцами, возрастает биодоступность препарата.
У больных с нарушениями функции почек, требующими или не требующими проведения гемодиализа, в связи с увеличением свободной фракции препарата объем распределения и клиренс альфузозина увеличиваются.
При хронической сердечной недостаточности фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется.
Показания
Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
• Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим игредиентам препарата Дальфаз ретард .
• Ортостатическая гипотензия.
• Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh).
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
• Кишечная непроходимость (в связи с наличием в составе препарата касторового масла).
• Одновременный прием других альфа1-адреноблокаторов.
С осторожностью. Пациенты, получающие гипотензивные препараты, пациенты пожилого возраста, пациенты с указаниями в анамнезе на гипотоническую реакцию на другие альфа1-адреноблокаторы, пациенты с ортостатической гипотонией с клиническими проявлениями (возможность развития ортостатической гипотонии); пациенты с ишемической болезнью сердца, стенокардией (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии).
Дозирование
Препарат Дальфаз ретард предназначен для приема внутрь. Таблетки должны приниматься целиком и запиваться 1 стаканом воды. Таблетки нельзя раздавливать, разжевывать, размалывать или измельчать до порошкового состояния, так как нарушение структуры таблетки может привести к ускорению абсорбции действующего вещества, что может способствовать развитию побочных эффектов.
Взрослые
Рекомендованная доза составляет: по 1 таблетке Дальфаз ретард, 5 мг - дважды в день (утром и вечером).
Пациенты пожилого возрастка и/или больные с артериальной гипертензией, получающие гипотензивные средства
В качестве обычной меры предосторожности, при назначении альфузозина этим категориям пациентов рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки Дальфаз ретард,
5 мг, вечером, повышая дозу в соответствии с клиническим ответом, но не превышать дозы: 1 таблетка два раза в день.
Пациенты с поченой недостаточностью
При клиренсе креатинина более 30 мл/мин. коррекции режима дозирования не требуется.
Больные с печеночной недостаточностью
Следует учитывать удлинение периода полувыведения препарата и возможность увеличения его биодоступности, поэтому лечение должно начинаться с дозы 2,5 мг
1 раз в сутки, которая может увеличиваться в зависимости от клинического ответа, но не должна превышать 2,5 мг 2 раза в сутки.
Побочное действие
Указанные ниже нежелательные эффекты даются в сооветствии со следующими градациями частоты их возникновения:
Очень часто: (≥10%); Часто: (≥1% - <10%); Нечасто: (≥0,1% - <1%); Редко: (0,01% - 0,1%); Очень редко: (<0,01%) (включая отдельные случаи).
- Со стороны ЦНС и психики
Часто: слабость, головокружение, ощущение общего дискомфорта, головная боль.
Не часто: сонливость.
- Со стороны зрения
Не часто: нарушения зрения.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: гипотензия (ортостатическая).
Не часто: тахикардия, сердцебиение, обморочное состояние.
Очень редко: стенокардия у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца.
- Со стороны органов дыхания
Не часто: ринит.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, боли в животе, диарея, сухость во рту.
Кожные и аллергические реакции
Не часто: сыпь, зуд.
Очень редко: крапивница, ангионевротический отек.
- Со стороны всего организма
Часто: астения.
Не часто: гиперемия кожи, отеки, боль в груди.
Передозировка
Симптомы – артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия.
В случае передозировки больной подлежит госпитализации и ему требуется постоянное мониторирование артериального давления. При снижении артериального давления рекомендуется введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови). После восстановления артериального давления (устранения гипотонии) необходимо продолжить контроль за артериальным давлением еще приблизительно в течение суток..
Альфузозин плохо выводится с помощью гемодиализа из-за высокой степени связывания с белками плазмы.
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
• блокаторы альфа1-рецепторов (празозин, урапидил) – риск развития тяжелой ортостатической гипотонии и усиления гипотензивного действия (см. «Противопоказания»).
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
• гипотензивные препараты, включая блокаторы медленных кальциевых каналов - усиление гипотензивного эффекта и риск развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие) (см. «Особые указания»).
• нитраты - увеличения риска развития рефлекторной тахикардии и снижения артериального давления.
• общие анестетики - возможна нестабильность АД во время наркоза.
• ингибиторы CYP4A3 (кетоконазол, интраконазол и ритонавир) – возможно повышение концентраций альфузозина (при сочетании с кетоконазолом Смах альфузозина увеличивается в 2,1-2,3 раза).
Особые указания
• У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема альфузозина (как и после приема любых других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатиченская гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается, как правило, в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больной должен быть предупрежден о возможности возникновения таких явлений.
• Следует соблюдать осторожность при назначении альфузозина пациентам с ортостатической гипотонией с клинической симптоматикой, пациентам с указаниями анамнеза на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других блокаторов альфа1-адренорецепторов: необходим более тщательный контроль за артериальным давлением, в том числе, при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
• При назначении альфузозина больным с ишемической болезнью сердца у них должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение альфузозином следует прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Следует принимать во внимание, особенно в начале лечения, возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Читать полностью
по рецепту
