МНН: Сехифенадин
Фармгруппа
противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Фармдействие
Гистафен - блокатор гистаминовых Н1-рецепторов с антисеротониновой активностью. Умеренно блокирует серотониновые 5НТ1-рецепторы, ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отек (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль.
Особенность сехифенадина заключается в том, что он оказывает антигистаминное действие не только блокируя гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой.
При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает АД, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления - гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков.
Сехифенадин оказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.
Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество B-лимфоцитов в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов А и G .
Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается легкий седативный эффект.
При приеме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на АД, показатели ЭКГ, содержание глюкозы и холестерина в крови, не влияет на показатели ЭЭГ.
Фармакокинетика
Всасывание
Сехифенадин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Распределение
Накапливается преимущественно в легких, печени; самая низкая концентрация - в головном мозге.
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.
Выведение
После приема в однократной дозе 50 мг T1/2 составляет 12 ч. После повторных доз T1/2 укорачивается до 5-8 ч, т.е. препарат не кумулирует в организме.
Через кишечник из организма выводится 50% дозы, почками - 20%. Около 30% выводится в неизмененном виде, 40-50% - в виде метаболитов.
Показания
— аллергический ринит;
— аллергический конъюнктивит;
— поллиноз;
— крапивница;
— отек Квинке;
— аллергические зудящие дерматозы (в т.ч. атопический дерматит);
— профилактика заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и поддерживающая терапия.
Категория действия на плод
Применение препарата Гистафен при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Противопоказания
— бронхиальная астма;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— одновременное применение ингибиторов МАО;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата Гистафен;
— в состав таблетки входит лактоза, поэтому препарат не следует применять при дефиците лактазы, редкой наследственной непереносимости лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции почек, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, ЖКТ, печени.
Дозирование
Препарат Гистафен следует принимать внутрь после еды, запивая водой.
Взрослым при острых и хронических аллергических заболеваниях назначают по 50-100 мг 2-3 раза/сут. Обычно терапевтический эффект Гистафена наступает через 3 дня после начала лечения. Длительность курса лечения составляет 5-15 дней.
С целью профилактики заболеваний аллергического характера до периода их сезонного обострения и для поддерживающей терапии назначают по 50 мг 2 раза/сут. Прием препарата Гистафен рекомендуется начать за 2 недели до ожидаемого воздействия сезонного аллергена.
Побочное действие
Сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, усиление аппетита. Редко: лейкопения, нарушения менструального цикла, учащение мочеиспускания, головная боль, сонливость. Чаще при применении в высоких дозах: возбуждение, бессонница.
Передозировка
Симптомы: сухость слизистых оболочек, головная боль, рвота, боль в животе.
Лечение: симптоматическая терапия. Антидот неизвестен.
Взаимодействие
Сехифенадин не усиливает угнетающее действие снотворных средств и алкоголя на ЦНС, однако в период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.
Особые указания
Отсутствуют клинические исследования о применении препарата Гистафен у детей и пациентов старческого (более 70 лет) возраста.
Таблетки сехифенадина можно сочетать с препаратами для местного применения (мазь, глазные капли, капли для носа).
В большинстве случаев сонливость уменьшается или исчезает через 2-5 дней от начала лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, работа которых требует быстрых психомоторных реакций (в т.ч. водители транспорта), в период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Читать полностью
по рецепту
