МНН: Итоприд (Itopride)
Фармдействие. Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность — 60%. Сmax — 0,28 мк/мл, ТСmax — 0,5–0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками — 96% (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином — менее 15%). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения — 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавин-зависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2–3% от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Т1/2 — 6 ч, у больных с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.
Показания. Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.
Противопоказания. Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ, детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.
Дозирование. Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза — 150 мг.
У пожилых пациентов дозу снижают.
Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.
Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.
Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие. Ускоряет всасывание др. ЛС.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
Холинергические ЛС ослабляют действие препарата.
Читать полностью
по рецепту
