МНН: Винпоцетин
Характеристика
Форма выпуска, состав
Таблетки Кавинтон белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой "CAVINTON" на одной стороне.
1 таб.:
- винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Фармгруппа
Препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.
Фармдействие
Кавинтон - препарат, улучшающий мозговое кровообращение и мозговой метаболизм.
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через ГЭБ; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са2+-зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами.
Усиливает нейропротекторное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (АД, минутный объем, ЧСС, ОПСС).
Не оказывает эффекта "обкрадывания", усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика
Распределение
Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении Vd - 5.3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ).
Выведение
T1/2 составляет 4.74-5 ч. Выводится с почками и через ЖКТ в соотношении 3:2.
Показания
— уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия);
— хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (например, тромбоз /окклюзия/ центральной артерии или вены сетчатки);
— для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Категория действия на плод
Препарат противопоказан к применению при беременности, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
В течение часа в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. При применении Кавинтона грудное вскармливание следует прекратить.
Противопоказания
— острая фаза геморрагического инсульта;
— тяжелая форма ИБС;
— тяжелые аритмии;
— беременность;
— период лактации;
— возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных);
— известная повышенная чувствительность к винпоцетину.
Дозирование
Таблетки Кавинтон принимают внутрь, после еды.
Суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут.). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения - 1-3 мес.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
По окончании курса в/в терапии рекомендуется продолжить лечение приемом препарата внутрь (Кавинтон® форте - по 1 табл. 3 раза/сут. или Кавинтон® (по 2 табл. 3 раза/сут.).
Побочное действие
Побочные явления на фоне применения препарата Кавинтон выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT), тахикардия, экстрасистолия (причинная связь с приемом препарата не доказана, т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой); изменение АД (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.
Со стороны ЦНС: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение.
Передозировка
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
При одновременном применении не наблюдается взаимодействия с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом.
В редких случаях одновременное применение с альфа-метилдопой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, противоаритмического действия.
Фармацевтическое взаимодействие
Концентрат для приготовления раствора для инфузий и гепарин химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.
Особые указания
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Инфузионный раствор Кавинтона содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень глюкозы в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами нет.
Читать полностью