Фармакодинамика:
Левокабастин – селективный блокатор Н1-гистаминовых рецепторов с продолжительным действием. Местный эффект наступает через 5 минут, а действие продолжается в течение 12 часов. После интраназального введения назальный спрей «Тизин® Алерджи» устраняет симптомы аллергического ринита: выделения из носа, чихание, зуд в носовой полости.
Фармакокинетика:
При каждом интраназальном введении из расчета 50 мкг/доза абсорбируется примерно 30–40 мкг левокабастина, максимальная концентрация левокабастина в плазме крови достигается примерно через 3 часа после назального введения.
Левокабастин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 55 %.
Основной метаболит левокабастина, ацилглюкуронид, образуется при глюкуронировании, представляющего собой основной путь метаболизма.
Левокабастин экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде (около 70 % от абсорбированного количества). Период полувыведения левокабастина составляет около 35–40 часов.
Показания
Симптоматическая терапия сезонных и круглогодичных аллергических ринитов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Достоверные данные по применению назального спрея Тизин® Алерджи у беременных женщин отсутствуют.
Поэтому препарат не должен применяться при беременности за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Основываясь на определении концентрации левокабастина в слюне и грудном молоке кормящих женщин, которые однократно получали внутрь 0.5 мг левокабастина, ожидается, что примерно 0.6% общей интраназальной дозы левокабастина может поступать в организм ребенка во время грудного вскармливания.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
Детский возраст до 6 лет.
Побочные действия
Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (частота возникновения не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нежелательные явления, которые отмечались у пациентов в ходе клинических исследований
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота (часто).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: усталость, боль в месте введения (часто), раздражение в месте введения, боль в месте введения, сухость в месте введения, беспокойство (нечасто), жжение в месте введения, дискомфорт в месте введения (редко).
Инфекционные и паразитарные заболевания: синусит (часто).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль (очень часто), сонливость, головокружение (часто).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: боль в глотке и гортани, носовое кровотечение (часто), одышка, заложенность носа (нечасто), отек слизистой оболочки носа (редко), бронхоспазм, кашель (частота неизвестна).
Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения (нечасто), тахикардия (редко).
Нарушения со стороны органа зрения: отек век (частота неизвестна).
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (нечасто), анафилактические реакции (частота неизвестна).
Пострегистрационные данные
Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения, тахикардия (очень редко).
Нарушения со стороны органа зрения: отек век (очень редко).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: недомогание (нечасто).
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность (очень редко).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, одышка, отек слизистой оболочки носа (очень редко).
Взаимодействие
Взаимодействия с алкоголем в клинических исследованиях не отмечалось. Также не было отмечено усиления действия алкоголя или диазепама при использовании обычных дозировок назального спрея «Тизин® Алерджи».
Одновременное применение ингибиторов изоферментов CYP3A4 кетоконазола или эритромицина не влияло на фармакокинетику левокабастина при назальном введении.
Возможные местные взаимодействия с другими назальными препаратами изучены недостаточно, за исключением взаимодействия с оксиметазолином, который может транзиторно снижать абсорбцию левокабастина при назальном введении.
Как принимать, курс приема и дозировка
Интраназально взрослым и детям старше 6 лет по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки.
Применение препарата следует продолжать до устранения симптомов.
В случае выраженности симптомов можно применять 3–4 раза в сутки.
Пациентов следует предупредить о необходимости освободить носовые ходы перед использованием спрея и сделать вдох через нос во время введения.
Перед первым применением снять защитный колпачок и несколько раз нажать на распылительную насадку до появления облачка «тумана». Флакон готов к дальнейшему использованию.
Перед каждым применением встряхивать флакон. Препарат вдыхать через нос.
Передозировка
Симптомы: сообщений по поводу передозировки левокабастина не поступало. При случайном приеме внутрь возможно снижение артериального давления, тахикардия, небольшая седация.
Лечение: в случае приема внутрь пациенту следует выпить большое количество жидкости, чтобы ускорить выделение левокабастина через почки.
Читать полностью
